Inhibitor Protein Dipeptidyl Peptidase-4, Generasi Baru Obat Antidiabetes

Sitagliptin (JANUVIA^TM) dan Vildagliptin (GALVUS^TM) telah hadir dan memberikan harapan baru bagi penderita diabetes (diabetesi).^1,2 Karena obat antidiabetes generasi baru tersebut menjadikan protein Dipeptidyl Peptidase-4 (DPP4) sebagai target mekanisme aksinya, hal ini sekaligus merupakan validasi bahwa DPP4 sebagai target potensial untuk pengembangan obat diabetes baru. Sebagai pemodel molekul, keberadaan struktur kristal DPP4, baik tanpa maupun dengan inhibitor, yang dapat diakses secara gratis di www.pdb.org, merupakan hal terkait yang menarik untuk ditindaklanjuti.

Hari Kamis, 16 Oktober 2008, harian kompas memuat artikel tentang GALVUS^TM di Indonesia yang dipasarkan oleh PT DEXA MEDICA.² Sebagai inhibitor DPP4, GALVUS^TM merupakan obat kedua yang diluncurkan ke pasar, setelah JANUVIA^TM. Dengan menghambat DPP4, kedua obat ini menghambat degradasi hormon inkretin yang berfungsi mengatur dan mengontrol glukosa darah.³ Interaksi antara senyawa analog sitagliptin dengan DPP4 sudah berhasil dikristalkan dan dipublikasikan serta dimanfaatkan untuk merancang obat baru oleh Biffu dan kawan-kawan.⁴ Hal ini menggembirakan sekaligus menjadi tantangan bagai para pemodel untuk merancang obat yang lebih baik lagi.